¶ 镇静安眠药（Sedatives）
¶ 使用警告：本页面涉及的绝大多数药物属于中国《精神药品管理办法》第二类精神药品
这些药物的处方、使用、携带、转让皆受到严格管控。请务必重视以下风险：
非处方获取或滥用这类药物，若被抽血或尿检发现特定代谢物浓度超标，将可能被认定为吸毒行为，构成刑事风险。
擅自转赠、线上交换、转卖精神二类处方药，即便无盈利行为，也可能因情节而触犯“非法贩卖精神药品”相关法律。
部分强效镇静剂（如某些苯二氮䓬类药物），在高剂量或联合用药下存在致命性呼吸抑制风险，尤其应避免与酒精、阿片类或其他镇静剂同服。
本页面仅用于精神药理学科普，严禁将所列药物用于非医疗目的，并建议患者严格依医嘱使用、妥善保管、切勿擅自调整剂量或与他人分享药物。
¶ 为什么要使用镇静药？
镇静安眠药是一类通过作用于中枢神经系统，降低神经兴奋性、促进放松与睡眠的药物。其适应症并不局限于“睡不着”这一日常语言所能涵盖的问题，而广泛用于：
急性失眠发作、时差综合征、倒班障碍等睡眠障碍
焦虑、惊恐、戒断等导致的神经系统过度激活
围手术期镇静、神经科癫痫发作的急救
某些精神科患者的过度兴奋与失控情绪管理
多数此类药物具备“短效、快起效”的药理特征，但也因此存在极易依赖与快速耐受的问题。部分药物在极低剂量下即可产生镇静或记忆障碍作用，因此也成为犯罪滥用的高风险药物之一。
¶ 镇静安眠药的艰难发展历程
“安眠药”作为一个历史悠久但命运坎坷的药物门类，经历了数代更迭：
巴比妥类药物于20世纪初进入临床，被视为“万能的镇静剂”，但随即因耐受性强、戒断反跳严重、过量死亡率极高而被淘汰。
苯二氮䓬类药物在1960年代问世，被誉为“更安全的替代品”，短期内广泛应用于焦虑与失眠。但数十年后，滥用与依赖问题依旧未解，大量国家将其列入高度管制。
进入21世纪后，Z药与非GABA路径药物（如褪黑素受体激动剂、食欲素受体拮抗剂）成为替代希望，然而其总体疗效提升有限，而副作用与价格问题又限制了普及。
至今，镇静安眠药依然是精神科处方量最高的药物类别之一，但也是医生最谨慎使用的一类药物。合理使用它们，是医学的艺术，更是对风险的长期平衡。
¶ 哪些人会接受镇静剂处方？
长期睡眠障碍、焦虑症或恐慌障碍患者
经诊断需镇静诱导的术前患者或癫痫控制患者
伴有HPA轴高敏反应、神经性激越或自主神经失调的精神疾病患者
但并非所有“睡不着”都需要安眠药，也并非所有焦虑都需要镇静处理。在临床上，镇静剂从来不是第一线，而是在排除诱因、调节行为、尝试非药物手段失败后的一种必要工具。
¶ 镇静安眠药目前的主流分类
在目前临床实践中，镇静安眠药主要可以分为以下几大类：
苯二氮䓬类药物（BZDs）
非苯类Z药物（Z-drugs）
食欲素受体拮抗剂（DORAs）
褪黑素受体激动剂（MRAs）
第一代抗组胺类（仅少数OTC药品）
巴比妥类药物（历史上广泛使用，现已淘汰）
其中，BZDs与Z药构成了目前最常规、最普遍使用的临床处方体系。
¶ 强度排名
我们把国内市场在售的所有镇静安眠药（阿戈美拉汀一类的褪黑素受体激动剂不算、食欲素受体太新了没有可靠数据）做了强度排名，仅供参考，并不能保证完全正确，但能差不多让你知道你吃的药是什么强度。
我们把药物分为三个方面，入睡速度、持续长度、药物强度，满分为1000分
¶ 评分标准与方法
入睡速度
- 以三唑仑15 min为1000分基准；起效≤15 min的药物均取1000。
持续长度
- 以平均半衰期36 h为1000分基准；半衰期≥36 h的药物均取1000。
药物强度
综合「临床催眠效果」与「PK稳定性」，并结合国内公认排序：
除三唑仑外，氯硝西泮最强
硝西泮、地西泮次之
唑仑类次级（艾司唑仑最低）、Z-drugs中唑吡坦＞佐匹克隆＞右佐匹克隆
药物强度并不是简单的入睡速度/持续长度的对比，而是根据了药物整个信息以及一些特点来排序，部分药会有临床的不同分数，因为和纸面数据有出入。
¶ 排行榜（仅供参考）
| 药物 | 起效（min） | 半衰期（h） | 入睡速度(分) | 持续长度(分) | 药物强度(分) |
|---|---|---|---|---|---|
| 三唑仑（禁药） | 15 | 3 | 1000 | 83 | 1000 |
| 氯硝西泮 | 60 | 35 | 250 | 972 | 970 |
| 咪达唑仑 | 15 | 2.3 | 1000 | 64 | 960 |
| 硝西泮 | 15 | 27 | 1000 | 750 | 780（临床600） |
| 地西泮 | 45 | 35 | 333 | 972 | 750（临床550） |
| 唑吡坦 | 20 | 2.5 | 750 | 69 | 740 |
| 阿普唑仑 | 40 | 13.5 | 375 | 375 | 700（临床900） |
| 劳拉西泮 | 30 | 14 | 500 | 389 | 650 |
| 扎来普隆 | 20 | 1.5 | 750 | 42 | 600（临床200） |
| 地达西尼 | 20 | 3 | 750 | 83 | 600 |
| 右佐匹克隆 | 30 | 6 | 500 | 167 | 550 |
| 佐匹克隆 | 30 | 5.5 | 500 | 153 | 500 |
| 艾司唑仑 | 30 | 16 | 500 | 444 | 480（临床700） |
| 奥沙西泮 | 75 | 10 | 200 | 278 | 250（临床600） |
以上。
接下来本页面会开始介绍国内在售的所有镇静安眠药。
警告：严谨滥用镇静安眠药，滥用镇静安眠药会出现严重的呼吸抑制，珍爱生命远离滥用！
¶
¶ 苯二氮䓬类药物 Benzodiazepines
苯二氮卓类药物属于镇静剂，既是一类常用的安眠药，同时也是强效的抗焦虑药。它们的诞生与发展背后，有着一段充满智慧与执着的传奇故事。
数十年前，人们在面对焦虑、失眠、癫痫发作时，唯一能依赖的主要是巴比妥类药物。这类药物虽有效，但却像一把双刃剑：剂量稍过便容易出现危险，长期使用也可能成瘾并伴随严重的戒断反应。医学界迫切需要一种新的、安全性更高的药物来取代它。
正是在这样的历史背景下，罗氏制药厂的波兰裔美国化学家Leo Sternbach（利奥·斯特恩巴赫）博士登上了历史舞台。斯特恩巴赫博士原本接到的任务并不是去创造什么新药，而是要模仿一款名为“眠尔通”的巴比妥类药物。然而，这位骄傲而充满激情的化学家对“仿制”并不感兴趣，他的内心深处渴望的是突破和创造。
凭着对化学的热爱与坚定的决心，斯特恩巴赫博士开始了自己的探索之路。他没有循规蹈矩地去模仿，而是毅然决然地从化学染料研究入手。但化学的世界深邃又难测，两年的实验都毫无进展。管理层最终失去了耐心，决定停止他的研究项目，要求他转向别的药物开发。
然而，即便项目被官方终止，斯特恩巴赫博士却并未放弃。在孤独的实验室里，没有助手、没有官方支持，他依然偷偷地、执拗地坚持自己的研究。他对喹啉类化合物和含氮杂环的独特热情，驱使他不断地尝试，调整骨架结构，反复进行环外基团修饰的实验。
最终，他奇迹般地合成了第一个苯二氮卓化合物——氯氮䓬。这种新型化合物结构巧妙，一个苯环与一个二氮杂环稠合而成。它的出现彻底改变了精神药物的版图。经过临床测试，这种新的药物不仅拥有出色的抗焦虑与镇静效果，更重要的是，它的安全性远远优于以往的巴比妥类药物。
这一成功极大地鼓舞了斯特恩巴赫博士，他很快便在同样的苯二氮卓骨架基础上开发出了另一款药物——地西泮（安定）。他将这两个药物以象征性的1美元价格转让给了罗氏制药厂，对他而言，这些药物最大的价值远非金钱所能衡量，他真正看重的是人类健康所能从中获得的巨大改善。
罗氏公司随后陆续推出了氯氮䓬、地西泮、硝西泮、氟西泮、氟硝西泮、氯硝西泮等一系列苯二氮卓类药物，迅速占据了全球市场。这些药物至今仍然是治疗焦虑、失眠、癫痫的重要临床选择。而苯二氮卓类药物的成功，更是为罗氏制药带来了几十亿美元乃至更高的商业收入。
尽管名利双收，斯特恩巴赫博士始终没有迷失在荣耀中。他一生热爱化学，把它视为一门真正的艺术，一种追逐内心渴望的激情。他曾谦虚地说：“我一直在做我热爱的事情。”2005年9月28日，这位享誉世界的化学巨匠在美国北卡罗来纳州教堂山安详离世，享年97岁。
传奇虽落幕，但他的创造永恒地改变了药物治疗领域，也改变了无数焦虑、失眠、癫痫患者的生命轨迹。今天，每当我们手持苯二氮卓药物，或许都该感念一下这位伟大的化学家，Leo Sternbach博士。他的坚持、热忱与无私，为医学界乃至全人类留下了无价的遗产。
¶ 阿普唑仑（Alprazolam / XANAX）U-31889
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Alprazolam
化学分子式：C₁₇H₁₃ClN₄
药物类别：苯二氮卓类镇静剂（速效型）
NMPA核准适应症：
焦虑症（广泛性焦虑障碍、伴随抑郁症状的焦虑）
惊恐障碍（伴或不伴有广场恐怖症）
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 即释制剂 11–13 小时；缓释制剂 11–16 小时；总体平均约 11.2 小时（6.3–26.9 小时） |
| 起效时间 | 口服后约30–60 分钟 |
| 起效周期 | 快速起效，1~2小时达到峰值 |
| 首过效应 | 无明显首过效应，生物利用度 80%–90% |
| 吸收率 | 口服生物利用度约为80%~90% |
| 活性代谢物 | 有（α-羟基阿普唑仑） |
| CYP参与信息 | 主要为CYP3A4代谢；⚠️不建议MTF使用 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：迅速缓解急性焦虑与惊恐症状。
起效后表现：显著镇静、抗焦虑、情绪放松感强，亦可能伴随轻度欣快感。
精神适应性：对严重焦虑、急性惊恐发作患者疗效明显，但长期使用容易产生耐受性、依赖性。
¶ 【副作用】
常见：嗜睡、头晕、疲劳、认知功能下降、记忆损害、共济失调。
较少见：情绪波动、易激惹、耐受与戒断反应（需逐步减量）。
¶ 【额外药效】
除焦虑、惊恐障碍外，对轻度失眠也有一定辅助治疗作用（非主要适应症）。
¶ 【优劣分析】
优点：
起效迅速，对惊恐障碍、急性焦虑发作极为有效。
药效强，短期效果好。
缺点：
易耐受与依赖，长期用药需要严格监控。
可能产生明显戒断反应。
¶ 【药物评价】
国内医生对于重度失眠、重度焦虑、重度抑郁症开的最多的药了，基本上这东西白天也能吃，在褪黑素调节足够的情况下吃了并不会睡着，能慢慢缓解焦虑，但是这个药的问题是滥用会有欣快感所以很多人都在各个不同医院骗处方，我只能说远离任何药物滥用行为，还是那句话，滥用苯二氮卓会造成严重的呼吸抑制。
¶ 艾司唑仑（Estazolam）Ro 16-6028
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Estazolam
化学分子式：C₁₆H₁₁ClN₄
药物类别：苯二氮卓类镇静剂（中效型）
NMPA核准适应症：用于治疗失眠（入睡困难与夜间觉醒）
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 10–24 小时，平均约15 小时 |
| 起效时间 | 15–30 分钟，峰浓度达成时间 1–6 小时 |
| 起效周期 | 多数患者于服药后30–60 分钟内入睡 |
| 首过效应 | 有，口服后生物利用度较高 |
| 吸收率 | 口服生物利用度约80–90% |
| 活性代谢物 | 无显著活性代谢物 |
| CYP参与信息 | 主要经CYP3A4代谢；⚠️不建议MTF使用 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：对入睡困难的改善在30分钟内可观察到明显效应。
起效后表现：多数使用者可感到自然入睡，药效温和不突兀，持续时间适中。
精神适应性：低剂量下不易引起明显认知抑制，长期使用可形成依赖，仍需注意逐渐停药。
¶ 【副作用】
常见：白天困倦、头晕、记忆受损、反应迟钝
其他：长期使用后存在耐药和戒断风险，老年人应特别小心跌倒与夜间迷惑
¶ 【额外药效】
无临床批准的额外适应症，主要用于入睡困难与睡眠维护障碍的短期治疗
¶ 【优劣分析】
优点：起效较快，持续时间适中，适用于多数中青年失眠患者
缺点：代谢依赖CYP3A4，对MTF群体不利；对深度失眠与夜间觉醒的疗效相对有限，长期使用风险需评估
¶ 【评价】
中度焦虑、中度抑郁、中度失眠最常开的处方了，也没啥好说的，这玩意可以理解为阿普唑仑青春版，我吃了甚至睡不着，只有非常离谱的镇静，打瓦点头都准了很多…
¶ 咪达唑仑（Midazolam）RO 21-3981/001
⚠️ 重要提醒：咪达唑仑并非门诊常规使用的安眠药，而是一款急诊或重症场景下的紧急镇静药物。正常处方途径极难获得，仅用于短期、临时干预。
Wiki主曾于一次急性躁狂发作中，半夜急诊接受咪达唑仑治疗——100元10粒片剂，舌下含服十分钟迅速入睡，药效之迅猛远超绝大多数苯二氮卓药物。因此请务必知悉：本药并非日常治疗失眠的一线药物，滥用风险极高。
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Midazolam
化学分子式：C₁₈H₁₃ClFN₃
药物类别：苯二氮卓类镇静剂（超短效型片剂/注射液）
NMPA核准适应症：用于术前镇静、麻醉诱导、重症镇静；仅限医院机构使用
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房；急诊用药曾见价格约为100元/10粒】
【注射剂为麻精一类药品，只有片剂才是精神二类！】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 1.5–2.5 小时（静注后 1.6–4 小时）（极短） |
| 起效时间 | 静脉注射 1–5 分钟见效；肌注 5–30 分钟；口服含服 10–20 分钟 |
| 起效周期 | 急速起效，可在15 分钟内达到临床镇静效果 |
| 首过效应 | 显著；肝脏CYP途径代谢明显 |
| 吸收率 | 口服生物利用度仅约 50%，存在明显首过效应，舌下给药吸收更快 |
| 活性代谢物 | 有（1-羟基咪达唑仑，仍具活性） |
| CYP参与信息 | 主要经CYP3A4代谢；⚠️不建议MTF群体长期使用 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：镇静作用迅速，适用于短时间内平息剧烈精神状态或用于麻醉准备
起效后表现：药效突发而猛烈，产生快速、可控的镇静或催眠，醒后往往有一定记忆缺失
精神适应性：并非设计用于常规失眠或焦虑治疗，偶用于精神科急性发作状态
¶ 【副作用】
常见：显著嗜睡、头晕、意识混乱、运动协调障碍
特殊：高剂量可能抑制呼吸、引发遗忘（顺行性遗忘）；联合使用其他中枢抑制剂风险更高
高依赖性潜力：超短半衰期与急速镇静带来极高心理依赖风险
¶ 【额外药效】
重症监护病房常用于注射液镇静插管
可用于癫痫持续状态下的紧急干预
精神科常用于躁狂发作、精神激越、药物诱导性精神病的应急镇静
¶ 【优劣分析】
优点：起效迅速，在急性躁狂、激越状态下有极佳控制力
缺点：超短效易导致反跳性失眠，非门诊适应症，依赖风险高，不宜长期使用
¶ 【评价】
这不是正常抑郁/焦虑/失眠患者碰的药！咪达唑仑是唑仑类里仅次于三唑仑的大哥！副作用非常大！没事不要去打听咪达唑仑，你走太远啦！
¶ 氯硝西泮（Clonazepam）Ro-5-4023
⚠️ 警告：氯硝西泮属于极强效的苯二氮卓类药物，具有长时间、广谱、猛烈的中枢抑制能力，一般门诊医生极少为普通失眠患者开具。
本药物主要用于苯二氮卓重度耐受者、合并癫痫共病或需要持续镇静状态的患者群体。因其半衰期长、蓄积效应强，长期使用需高度警惕成瘾风险与认知损害，应在严格监控下谨慎使用。
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Clonazepam
化学分子式：C₁₅H₁₀ClN₃O₃
药物类别：苯二氮卓类镇静剂（长效型）
NMPA核准适应症：癫痫小发作、肌阵挛性癫痫、广泛性焦虑障碍（某些指南中）
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房；部分地区执行特殊管控】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 18–50 小时（平均约34 小时，个体差异极大） |
| 起效时间 | 口服后约30–60 分钟 |
| 起效周期 | 通常在1小时左右可观察到明显的镇静与抗惊厥效果 |
| 首过效应 | 有，生物利用度高达90%以上 |
| 吸收率 | 高，口服后迅速吸收 |
| 活性代谢物 | 无临床相关的活性代谢产物 |
| CYP参与信息 | 主要由CYP3A4代谢；⚠️不建议MTF群体长期使用 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：起效略慢于超短效BZDs，但镇静深度强、覆盖广，适用于控制广泛性焦虑或剧烈躁动
起效后表现：强烈的肌肉松弛与情绪压抑感，意识可明显迟缓，出现“彻底安静”状态
精神适应性：高依赖风险，常见记忆障碍与情感淡漠；但对抗惊厥与极端失控状态效果优越
¶ 【副作用】
常见：显著嗜睡、运动迟缓、认知障碍、协调性减退
严重：依赖性强，反跳性失眠、戒断性焦虑与抽搐；长期使用可能导致情感淡化、思维迟钝
对老年人特别不友好，跌倒与认知损害风险高
¶ 【额外药效】
强效抗癫痫药，可用于肌阵挛、失神发作、婴儿痉挛
精神病性躁狂或边缘性人格障碍激越发作时也可偶用于应急镇静
在极端失眠耐药人群中，作为“最后选择”偶尔使用
¶ 【优劣分析】
优点：抗惊厥与深度镇静作用极强，适用于严重精神或神经系统共病者
缺点：蓄积性强，次日嗜睡与认知迟钝显著，易产生严重依赖，不宜广泛应用于普通失眠人群
¶ 【评价】
目前国内安眠药一哥，没什么争议，咪达唑仑在适用性和持续时间上输给它算是二哥。
这药耐受曲线很快，Wiki主第一次吃，2mg放倒我18个小时，一周后就变成2mg可以入睡，而现在，wiki主的医嘱是最多6mg氯硝西泮联用100mg喹硫平，这就是氯硝西泮恐怖的耐药性进化，我吃4mg氯硝西泮能没有任何感觉的。
但这款药拯救了我，我的CPTSD发作时、痛苦的回忆蔓延时、打APEX技术瓶颈的焦虑时，是氯硝西泮能让我好好的，至少冷静下来，我很长一段时间都在一直焦虑，莫名的焦虑一切，而焦虑一严重，我的躁狂就有点要犯，是氯硝西泮让我不去伤害自己。于是乎，我把氯硝西泮的化学结构纹在了我身上。
¶ 地西泮/安定（Diazepam）DE 2016084
⚠️ 提示：作为苯二氮卓类药物的“开山之作”，地西泮历史意义重大，但在当前临床中已不再是多数医院的“一线安眠药”。
目前地西泮主要用于抗癫痫发作、酒精或苯二氮卓类药物停用的解毒期、严重焦虑状态，或作为其他药物无效时的替代选项。因其超长半衰期、强蓄积效应与白天残留感，不适合一般短期失眠治疗。
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Diazepam
化学分子式：C₁₆H₁₃ClN₂O
药物类别：苯二氮卓类镇静剂（长效型）
NMPA核准适应症：用于焦虑状态、癫痫持续状态、酒精戒断、肌肉痉挛、术前镇静等
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房；注射剂与片剂视科室使用情况而定】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 30–56 小时（主药）＋N-去甲地西泮终末半衰期“最长可达 100 小时” |
| 起效时间 | 口服 15–60 分钟可出现镇静效应，峰浓度达成于 30–90 分钟之间；舌下与注射更快 |
| 起效周期 | 一般在1小时内可观察到情绪缓和与镇静效果 |
| 首过效应 | 有，生物利用度高，口服约90%以上 |
| 吸收率 | 快速吸收 |
| 活性代谢物 | 有：去甲地西泮、羟地西泮，均具镇静活性，半衰期更长 |
| CYP参与信息 | 主要由CYP2C19与CYP3A4代谢 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：相对平缓、稳定，适用于白天焦虑平复或夜间镇静维护
起效后表现：放松、肌肉松弛、嗜睡感明显，常伴随轻度欣快感
精神适应性：对强迫性焦虑、酒精停用相关激越有良好效果；但长期使用记忆抑制明显
¶ 【副作用】
常见：乏力、嗜睡、注意力减退、共济失调
蓄积性强：长期使用后可能出现“药物倦怠感”或精神性迟钝
特殊：长效代谢物导致次日残留效应显著，尤其对高龄患者影响大
¶ 【额外药效】
是癫痫持续状态一线注射用药之一
广泛用于酒精或药物依赖解毒期的镇静缓解
可用于肌肉痉挛缓解（如破伤风、脑瘫）与术前焦虑干预
¶ 【优劣分析】
优点：多效应、作用稳定、可口服/注射/直肠给药，适用于多类特殊病人
缺点：过长半衰期导致蓄积过度、嗜睡残留；不适合年轻或仅有轻度失眠者使用
¶ 【评价】
药是个好药，但不适用于现在的失眠/焦虑/抑郁患者，因为有太多更好的选择了，只有在需要长期镇静的时候才会开具，地西泮也被成为安定，这玩意也没少被人滥用。地西泮现在一般都是苯二氮卓药拿来对比强度的背景板…真要说有啥好的，那就是感谢地西泮救过wiki主一命吧….
¶ 劳拉西泮（Lorazepam）N05BA06
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Lorazepam
化学分子式：C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂
药物类别：苯二氮卓类镇静剂（中效型）
NMPA核准适应症：用于短期缓解焦虑症状、焦虑相关失眠，以及术前镇静和静脉抗惊厥
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房；注射剂及口服剂型齐全，医院配置常见】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 约12 小时（不含代谢物）；活性代谢物可达18 小时 |
| 起效时间 | 口服：约15–30 分钟见效；静脉注射：1–5 分钟内起效 |
| 起效周期 | 30–60 分钟显著镇静，2 小时达高峰血药浓度 |
| 首过效应 | 有，口服生物利用度高达90% |
| 吸收率 | 口服方式完成吸收后血药浓度稳定 |
| 活性代谢物 | 无临床活性代谢产物，肝脏直接结合葡萄糖醛酸，后经肾排泄 |
| CYP参与信息 | 不依赖CYP450；采用葡萄糖醛酸结合代谢，⚠️适合MTF群体或肝功能不佳患者 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：起效迅速，口服剂量 2 mg 通常在30分内显著减轻焦虑；静脉注射仅需几分钟见效，用于急性镇静
起效后表现：镇静柔和，抗焦虑效果平稳，对认知功能影响小，适用多场景
精神适应性：适合焦虑引起的失眠和术前辅助镇静，但不适用于极端躁动状态
¶ 【副作用】
常见：嗜睡、乏力、轻度认知迟滞、共济失调
特殊：依赖与戒断风险较高，应短期使用，不宜长期每日使用超过4周
安全性：适用于肝肾功能不全者，因其代谢不受CYP450影响
¶ 【额外药效】
癫痫持续状态（Status epilepticus）一线急救用药，比地西泮更为稳定
用于酒精戒断综合征的快速控制
可用于术前镇静、术中焦虑缓解及化疗相关辅助治疗
¶ 【优劣分析】
优点：起效快、镇静柔和、安全性高；不依赖CYP，适合肝功能不全或MTF群体
缺点：中效型容易累积，长期使用依赖风险显著；夜间深度睡眠改善有限
¶ 【评价】
劳拉西泮呢，半西泮半唑仑的数据，比较折中，现在开具量挺大的，wiki主也吃过一段时间，不过因为效力对wiki主来说不够所以换掉了。抗焦虑还是可以的，适合和其他抗抑郁药/抗焦虑药联用，加强抗焦虑。
¶ 奥沙西泮（Oxazepam）N05BA04
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Oxazepam
化学分子式：C₁₅H₁₁ClN₂O₂
药物类别：苯二氮卓类镇静剂（短程/中程）
NMPA核准适应症：焦虑症、失眠、酒精戒断综合征
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 6–9 小时；老年人或肝功能减退者可达15 小时 |
| 起效时间 | 30–120 分钟 |
| 起效周期 | 峰浓度达成时间 1.7–2.8 小时 |
| 首过效应 | 无显著首过效应 |
| 吸收率 | 口服生物利用度约92.8% |
| 活性代谢物 | 无临床活性代谢物 |
| CYP参与信息 | 经肝脏葡萄糖醛酸结合代谢，不依赖CYP450，⚠️适合MTF群体及肝功能不全患者 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：起效相对缓慢，30–120 分钟内开始显著镇静效果
起效后表现：镇静柔和、平稳，无急速深度催眠感；对记忆和认知抑制较轻
精神适应性：常用于酒精戒断、老年焦虑及肝功能受损患者的短期失眠或焦虑治疗；对普通轻度失眠患者不宜首选
¶ 【副作用】
常见：嗜睡、头晕、乏力、运动协调受损
累积：长期或高剂量使用可出现耐受、依赖与戒断症状
老年人注意：跌倒及认知障碍风险增高
¶ 【额外药效】
适用于酒精戒断综合征的镇静
可作轻度肌肉松弛剂
较少用于癫痫，但在极少数情况下可辅助缓解震颤
¶ 【优劣分析】
优点：
代谢简单，不经CYP450，安全性高
适合肝功能不全、老年人及MTF群体
缺点：
起效慢，不适合急性入睡需求
中程持续，次日轻度残留可能
对普通失眠者镇静强度相对温和
¶ 【评价】
这东西效果太微弱了，如果你身体比较虚弱，那吃奥沙是没啥问题的，奥沙西泮大部分处方都是给老人开的，这东西起效也慢，维持时间也短，在我主观评价这一块的话，奥沙西泮和阿戈美拉汀坐一桌。
如果你开的是奥沙西泮并且吃着没用，那就对咯，去找你的医生换药吧。
¶ 硝西泮（Nitrazepam）N05CD02
⚠️ 提示：硝西泮现已退居一线用药，不再作为普通失眠患者的首选，仅在对其他苯二氮卓类耐受性降低或特殊人群（老年患者、顽固性失眠、对癫痫控制有需求者）中使用。
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Nitrazepam
化学分子式：C₁₅H₁₁N₃O₃ en.wikipedia.org
药物类别：苯二氮卓类镇静剂（长效型）
NMPA核准适应症：
重度、顽固性失眠
癫痫辅助治疗
酒精戒断综合征镇静 en.wikipedia.org
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 16.5–48.3 小时（平均约26 小时） |
| 起效时间 | 0.5–5 小时（峰浓度达成时间约2 小时） |
| 起效周期 | 30–120 分钟可开始出现镇静效应 |
| 首过效应 | 存在，生物利用度 53%–94%（平均约80%） |
| 吸收率 | 口服后迅速吸收，峰浓度约3 小时 |
| 活性代谢物 | 7-氨基硝西泮、7-乙酰氨基硝西泮，但无临床相关活性 |
| CYP参与信息 | 主要通过肝脏硝基还原和N-乙酰化代谢，不依赖CYP450；⚠️适合MTF群体及肝功能不全患者 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：服药后30–120 分钟内开始镇静，2 小时左右可达到最佳效果
起效后表现：镇静深沉且持久，常伴翌日“宿醉”效应（嗜睡、认知功能受损）
精神适应性：适用于慢性、耐药性失眠及老年患者；不宜用于需快速入睡的短期失眠或急性焦虑状态
¶ 【副作用】
常见：嗜睡、头晕、共济失调、记忆与认知障碍
严重：次日残余效应显著，增加跌倒与骨折风险；长期使用易产生耐受与戒断症状
¶ 【额外药效】
抗惊厥：可辅助控制癫痫发作
肌松：对肌肉痉挛有一定缓解作用
镇静幅度：对酒精戒断综合征镇静亦有良好效果
¶ 【优劣分析】
优点：
长效且稳定，适合顽固性失眠与老年患者
对癫痫和酒精戒断有双重适应症
缺点：
昼夜“宿醉”效应明显，不适合对次日清醒度要求高者
累积性强，长期依赖与戒断风险高
¶ 【评价】
退居二线咯，变成针对性用药了，硝西泮差氯硝西泮一个氯，少了的东西多的去了，这东西的宿醉感太恐怖了，本来我以为中国已经不卖硝西泮了结果发现还有，那就只能做进wiki了T_T
¶ 地达西尼（Dimdazenil）EVT-201
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Dimdazenil
化学分子式：C₁₇H₁₇ClN₆O₂
药物类别：苯二氮卓类相关新型镇静剂
NMPA核准适应症：短期治疗失眠症患者（Category 1 创新药）
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房；由Evotec与浙江京新药业联合开发】
来源与研发历程：
最初由Hoffmann-La Roche发现，但在I期临床试验中发现“过度镇静”现象，随即转授权给Evotec公司 。
2007年完成II期临床试验，结果显示安全性与有效性平衡良好。
2021年完成III期多中心随机双盲研究，显著改善睡眠维持及入睡速度。
2023年11月29日，经NMPA批准上市，由浙江京新药业在中国商业化 。
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 3–4 小时，中短效型，减少翌日残留 |
| 起效时间 | 30–60 分钟内出现镇静，Tmax约1 小时 |
| 起效周期 | 1–2 小时达到最佳临床效果 |
| 首过效应 | 中等；口服后生物利用度约70%–80% |
| 吸收率 | 良好，Capsule剂型下吸收充分 |
| 活性代谢物 | Ro46-1927（代谢产物，活性显著低于母体药物） |
| CYP参与信息 | 公开资料未详；推测经肝脏酶系代谢，具体亚型待明确 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：30–60 分钟内缓解入睡困难，适合夜间短期失眠治疗
起效后表现：镇静平稳，睡眠维护及睡眠品质改善显著，次日醒来清爽感较强，有一点类似思诺思但弱很多。
精神适应性：不产生明显欣快感或认知迟钝，依从性佳
¶ 【副作用】
常见：头晕、恶心、嗜睡、头痛
少见：上呼吸道感染、轻度消化不良
特殊提醒：I期试验中一度出现“过度镇静”，需严格按疗程与剂量使用
¶ 【额外药效】
作为部分激动剂，能在降低依赖与耐受的同时提供有效镇静
在老年及肝功能不全患者中，因代谢中短效且机制独特，显示优良安全性
¶ 【优劣分析】
优点：
部分激动GABA_A受体，减少耐药性与依赖风险
半衰期适中，平衡入睡与残留；次日清醒度高
作为“半国产”创新药，符合本土化生产优势
缺点：
研发历史较短，长期安全性需更大规模随访验证
制造及监管成本较高，售价或相对较贵
虽属苯二氮卓家族，但机制更广泛，潜在未知风险
¶ 【评价】
本来镇静安眠药篇我是不打算贴化学结构图的，但地达西尼我真得贴一个。
你说他不是苯二氮卓吧，左下角这个标准的苯二氮卓骨架又摆在这，你说他苯二氮卓吧，他这其实是大爆改。
不少医院开始开这药了，我这收到的反馈是吃着还行，但是毕竟是新药，安全性自己考量。
¶ 其他苯二氮卓类药物
| 药物（中文） | 英文名 | 上市/撤市情况 | 销售地区 |
|---|
| 氟硝西泮 | Flunitrazepam | 未在中国上市 | 欧洲大部分国家、日本 |
| 普拉西泮 | Prazepam | 未在中国上市 | 英国、德国、西班牙等欧洲国家 |
| 替马西泮 | Temazepam | 未在中国上市 | 美国、欧洲、加拿大 |
| 四氢西泮 | Tetrazepam | 欧洲部分国家已撤市 | 欧洲部分国家（因皮肤不良反应） |
| 奥沙唑仑 | Oxazolam | 未在中国上市 | 日本、韩国、部分欧洲国家 |
| 去甲西泮 | Nordazepam | 未在中国上市 | 主要用于科研，无商业化上市 |
| 匹那西泮 | Pinazepam | 未在中国上市 | 西班牙、墨西哥 |
| 氯巴占 | Clobazam | 未在中国上市 | 欧洲多国（FDA批准用于癫痫），澳大利亚 |
| 氯氮䓬 | Chlordiazepoxide | 未在中国上市 | 美国、欧洲、日本 |
¶ Z药物 Z Drugs
¶ 简介
Z药物（Z-drugs）是指一类非苯二氮卓结构、但作用于GABA_A受体的镇静催眠药。它们并不具备苯二氮卓（BZD）的经典结构骨架，但在功能上与苯二氮卓相似，尤其在催眠效果、镇静作用机制、快速起效与短效代谢特性方面几乎平行，因此被统称为“Z药”。
¶ 命名与来源
“Z-drugs”这个非正式称呼，起源于这些药物的英文通用名普遍以 Z 开头，包括：
Zolpidem（唑吡坦）
Zopiclone（佐匹克隆）
Zaleplon（扎来普隆）
虽然并非所有此类药物均以Z开头（如Eszopiclone为Zopiclone的对映体），但“Z-drugs”一词因其简洁、易识别的特点广为医学界和患者接受，成为对这一药物类别的通用称呼。
¶ 出现时间与开发顺序
Z药物的开发始于20世纪80年代末期，目的是寻找一种更安全、依赖性更低、起效更快、次日残留更少的安眠药物，以替代苯二氮卓在慢性失眠中的广泛使用。主要药物的开发顺序如下：
佐匹克隆（Zopiclone）：最早在1986年由赛诺菲公司（Sanofi）在法国上市
唑吡坦（Zolpidem）：1992年在美国FDA批准上市，成为Z类中最广泛使用的代表
扎来普隆（Zaleplon）：1999年在美国上市，为超短效代表
右佐匹克隆（Eszopiclone）：佐匹克隆的左旋对映体，2004年在美国上市，被认为起效更快、副作用更轻
¶ 开发目的
Z药物的开发旨在：
减少苯二氮卓类药物在长期使用后的耐药与依赖性
避免BZD引发的次日嗜睡、认知障碍、跌倒等副作用
优化药代动力学参数：起效更快，代谢更短，残留更少
降低患者的心理依赖与滥用风险，尤其适合入睡障碍主导型失眠
¶ 与苯二氮卓的区别
| 特征 | Z药物 | 苯二氮卓类（BZD） |
|---|---|---|
| 化学结构 | 非BZD骨架 | 苯环-二氮杂环结构稠合 |
| 起效速度 | 较快（一般10–30分钟） | 依药物类型不同，中效或慢效居多 |
| 半衰期 | 普遍较短（1–7小时） | 可短至3小时，长至48小时以上 |
| 适应症 | 主要用于失眠 | 用于失眠、焦虑、癫痫、肌肉痉挛等广谱适应症 |
| 依赖性 | 理论较低，但长期使用仍可成瘾 | 高，尤其是中长效种类 |
| 作用机制 | GABAA受体 α1 亚型选择性更高 | 广泛作用于GABAA多亚型受体 |
| 代表药物 | 唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等 | 地西泮、劳拉西泮、艾司唑仑等 |
¶ 唑吡坦/思诺思（Zolpidem）N05CF02
⚠️ 警告：唑吡坦即使在常规医用剂量下，也可能引发严重的不良精神反应，包括梦游、幻觉、异动行为、欣快感等。
这些反应可能在患者无意识状态下发生，如“开车、做饭、出门而事后完全失忆”，在部分人群中可能诱发成瘾倾向。使用唑吡坦应极度谨慎，严格控制剂量和时间，避免与酒精、其他中枢抑制药联用。
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Zolpidem
化学分子式：C₁₉H₂₁N₃O
药物类别：非苯二氮卓类镇静剂（Z药物）
NMPA核准适应症：短期治疗入睡困难型失眠
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房；市面常见规格为5mg或10mg片剂】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 2–3 小时（极短效） |
| 起效时间 | 约15–30 分钟内生效 |
| 起效周期 | 服药后30分钟至1小时内可明显入睡 |
| 首过效应 | 存在，生物利用度约70% |
| 吸收率 | 吸收迅速，空腹状态吸收更快；高脂饮食可延迟起效时间 |
| 活性代谢物 | 无临床显著活性代谢产物 |
| CYP参与信息 | 主要由CYP3A4代谢，⚠️不建议MTF群体长期使用 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：快速诱导入睡，起效迅速，适用于入睡困难者
起效后表现：入睡后意识模糊，部分人会出现“意识清醒但身体失控”的现象
精神适应性：对轻中度短期失眠疗效显著，但对睡眠维持/早醒效果有限
¶ 【副作用】
常见：嗜睡、头昏、协调力下降、口干
特殊：
梦游、无意识行为（如吃东西、出门、性行为）
幻觉、离体感、欣快感、焦虑加重、攻击性冲动
次日短时记忆丧失与意识混乱（尤其睡眠不足状态服药）
长期使用可能导致心理依赖，存在滥用潜力
¶ 【额外药效】
唯一的“Z类”药物中有短释放与控释两种剂型（部分国家）
对老年人入睡障碍有使用价值，但剂量需减半
FDA曾特别警告女性代谢慢，应优先从低剂量起始（5mg）
¶ 【优劣分析】
优点：
起效快、半衰期短，适合仅有入睡困难的患者
次日残留效应相对较轻
缺点：
可引发梦游与精神异常行为，部分患者出现滥用倾向
仅适合短期使用，长期效果与安全性欠佳
对睡眠维护型失眠无效，易早醒
¶ 【评价】
建议第一次吃思诺思的人在吃的时候找一个人陪着，看看会不会出问题，如果医用剂量（10mg）都出现梦游等行为，就赶紧换药吧。
思诺思是一个经常被拿来娱乐滥用的药物，但这个药其实根本不需要滥用，医学剂量（10mg）就会出现一些奇妙的事情。思诺思更是一个改善睡眠的药而不是安眠药，Wiki主的安眠药是每个月换一次，思诺思和氯硝西泮对着换。思诺思吃下去后的感觉，怎么说呢，像是朦胧，像Nujabes的Luv Sic 2，我在吃了思诺思的情况下创作了 Sins Pt.1 这首歌，而后由专门为思诺思写了一首意识流的歌： Zolpidem ，基本就是抽象化的，吃下去的感觉。
千万不要过量去吃思诺思，会引起危险的。不过可以不在睡前吃，Wiki主开的思诺思是5mg * 20片 版本的，有时候我在白天吃5mg，会有一种很谧境的感觉，感觉像在一场梦里，感觉像是有粉色的滤镜。
但你们不要学Wiki主，他早烂完了）
顺带一提思诺思的化学结构也被Wiki主纹在手臂了。
¶ 佐匹克隆（Zopiclone）N05CF01
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Zopiclone
化学分子式：C₁₇H₁₇ClN₆O₃
药物类别：非苯二氮卓类镇静剂（Z药物）
NMPA核准适应症：短期治疗入睡困难型失眠
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 3.5–6.5 小时（平均约 5 小时）；老年人可延长至 7–9 小时 |
| 起效时间 | 30–60 分钟（空腹状态） |
| 起效周期 | 1–2 小时达到峰浓度 |
| 首过效应 | 存在，生物利用度约75%–80%，首过效应相对轻微 |
| 吸收率 | 口服生物利用度75%–80% |
| 活性代谢物 | N-去甲佐匹克隆（弱活性，约12%）；N-氧化佐匹克隆（无活性） |
| CYP参与信息 | 主要由CYP3A4与CYP2E1代谢；⚠️不建议MTF群体长期使用 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：服用后30–60分钟内可显著减少入睡时间
起效后表现：延长总睡眠时间，减少夜间觉醒频率
精神适应性：以入睡障碍为主的短期失眠患者首选；对睡眠维持障碍效果有限
¶ 【副作用】
常见：金属苦味、口干、白天嗜睡、头晕
少见：恶心、头痛、夜惊、双视、激越、依赖及戒断症状
严重：幻觉、行为异常、顺行性遗忘、老年人跌倒风险增高
¶ 【额外药效】
在酒精戒断综合征中可作镇静辅助
部分临床报告中用于抗惊厥治疗
¶ 【优劣分析】
优点：
起效迅速、峰浓度高；
睡眠结构改善显著，生物利用度佳。
缺点：
金属苦味明显；
幻觉与无意识行为风险较高；
长期使用易产生耐受与依赖。
¶ 【评价】
没吃过，不过一般来讲现在佐匹克隆少了，要么是药房清库存，要么是你不能吃思诺思。
佐匹克隆这个药设计的构架是没问题的，但是Z药都有个通病：挑人。
有的人吃了能睡，有的人吃了就啥事没有，不像BZD稳定对每个人起效。
所以说拿到了吃着没啥用就换了吧。
¶ 右佐匹克隆（Eszopiclone）N05CF04
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Eszopiclone
化学分子式：C₁₇H₁₇ClN₆O₃
药物类别：非苯二氮卓类镇静剂（Z药物）
NMPA核准适应症：短期及长期失眠症（入睡困难及睡眠维持障碍）
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 6 小时（平均） |
| 起效时间 | 30–60 分钟 |
| 起效周期 | 峰浓度达成于1.0–1.3 小时 |
| 首过效应 | 存在；口服生物利用度约70%–80% |
| 吸收率 | 口服生物利用度约70%–80% |
| 活性代谢物 | 无临床显著活性代谢产物 |
| CYP参与信息 | 经CYP3A4及CYP2E1代谢；⚠️不建议MTF群体长期使用 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：服用后30–60分钟内显著缩短入睡时间
起效后表现：同时改善睡眠维持，减少夜间觉醒；长期（≤6个月）持续有效
精神适应性：对入睡困难主导型失眠效果尤佳；对睡眠结构影响相对平缓
¶ 【副作用】
常见：头痛、口干、恶心、头晕
少见：幻觉、异常思维、抑郁加重、焦虑、依赖与戒断症状
¶ 【额外药效】
无明确非失眠适应症；少数报告用于焦虑伴入睡障碍的辅助治疗
¶ 【优劣分析】
优点：
起效快且半衰期中等，有效改善入睡及维持
FDA批准可延长至6个月使用，长期依从性较BZD高
缺点：
味苦、可能出现次日残留嗜睡
幻觉与异常行为风险需监控
CYP代谢，需注意药物相互作用
¶ 【评价】
还是没啥好说的，右左，这药比混悬体好一点，但是还是效力太弱了，右佐匹克隆就是典型的那种“想做成让患者快快睡，然后快快从患者身体里代谢掉”的药，问题是代谢掉了，患者半夜的睡眠质量你保证不了，人家劳拉西泮十个小时的起效期，那不比你右左睡的舒服多了。
右左也挑人，有的人吃说是特别好，可能跟某些基因有关系。
嗯，吃了没用就赶紧换药。
¶ 扎来普隆（Zaleplon）N05CF03
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Zaleplon
化学分子式：C₁₇H₁₅N₅O
药物类别：非苯二氮卓类镇静剂（Z药物·超短效型）
NMPA核准适应症：短期治疗入睡困难型失眠
规格售价：
【精神二类药品，具体售价取决于医院药房】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | ≈1 小时（60.1 ± 8.9 分钟） |
| 起效时间 | 10–30 分钟 |
| 起效周期 | 峰浓度达成约1 小时 |
| 首过效应 | 存在；口服生物利用度≈30% |
| 吸收率 | 口服生物利用度30% |
| 活性代谢物 | 无临床显著活性代谢物 |
| CYP参与信息 | 91% 经肝脏醛氧化酶代谢，9% 经 CYP3A4 代谢 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：服药后10–30分钟内显著缩短入睡潜伏期
起效后表现：迅速诱导睡眠，但对睡眠维持无显著帮助；夜间易醒后难以续睡
精神适应性：适合以入睡困难为主的短期失眠患者；不宜用于睡眠维持障碍或急性焦虑
¶ 【副作用】
常见：嗜睡、头晕、头痛、恶梦
少见：行为异常（兴奋、易激惹）、顺行性遗忘
严重：依赖性与滥用倾向，耐受性可在数周内形成
¶ 【额外药效】
无其他临床批准适应症；部分研究探索其在多噪声环境下对入睡的效果
¶ 【优劣分析】
优点
超短半衰期：次日醒后残留极少
起效迅速：10–30 分钟即可入睡
缺点
睡眠维持效果差：易夜间醒来后失眠
耐受与依赖：长期使用耐受性↑、依赖性↑
需空腹服用：高脂餐可明显延迟起效
¶ 【评价】
扎来普隆就是那种纸上数据非常好，但实际临床反馈很差的药，很多医院是不采购扎来普隆的，太短了，什么都太短了，医学这东西不能光看数字，得讲究临床，这药在临床上就是不行，所以没办法，Z药里的老弟。
¶ 褪黑素受体激动剂 MRAs
¶ 简介
褪黑素激动剂类（Melatonin receptor agonists）药物是一类作用于褪黑素受体（MT1与MT2）的镇静助眠药，通过模拟内源性褪黑素的节律调节机制，改善睡眠–觉醒周期紊乱。与传统的GABA增强类安眠药（如苯二氮卓和Z药物）不同，这类药物不直接抑制中枢神经系统，而是通过调节生物钟而实现“生理性入睡”。
褪黑素是一种由松果体在夜间分泌的激素，是调节昼夜节律的核心因子。MT1受体主要促进入睡，MT2受体则与睡眠–觉醒周期的同步有关。受体激动剂的出现，为失眠治疗提供了一种依赖性低、认知影响小、对睡眠结构友好的新方案。
目前该类药物在中国大陆已有上市，国际上最具代表性的包括：
Ramelteon：美国FDA批准用于慢性失眠，临床观察显示无成瘾性；
Agomelatine（阿戈美拉汀）：国内已上市。既为MT1/MT2激动剂，同时兼具5-HT₂C受体拮抗作用，被归类为一种“抗抑郁药中的镇静剂型”。
本栏目只会介绍阿戈美拉汀。
¶ 阿戈美拉汀（Agomelatine）
¶ 【基本信息】
药物国际通用名：Agomelatine
化学分子式：C₁₅H₁₇NO₂
药物类别：褪黑素受体激动剂／5-HT₂C受体拮抗剂
NMPA核准适应症：尚未获NMPA批准；欧盟等地区批准用于重度抑郁症（MDD）
规格售价：
【原研】Les Laboratoires Servier Industrie 阿戈美拉汀片 25mg/14片 价格：231.75元
北京福元医药股份有限公司 阿戈美拉汀片 25mg/14片 价格：139.05元
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 1 – 2 小时 |
| 起效时间 | 1 – 2 小时达峰浓度（Tmax） |
| 起效周期 | 峰浓度维持约2 小时 |
| 首过效应 | 显著；口服生物利用度仅3 % – 4 %（个体差异大） |
| 吸收率 | 绝对生物利用度低（约1 % – 4 %），与高首过代谢相关 |
| 活性代谢物 | 无具有显著临床活性的代谢产物 |
| CYP参与信息 | 主要由CYP1A2代谢（约90 %），次由CYP2C9（约10 %）；⚠️不依赖CYP3A4，适合MTF群体 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：需持续使用1 – 2周方能显著改善睡眠结构与入睡潜伏期
起效后表现：增加慢波睡眠（深睡眠）时间，减少夜间觉醒，无次日嗜睡或认知迟滞
精神适应性：除对失眠的节律调节外，兼具抗抑郁作用，适合抑郁伴失眠、老年或不耐受GABA药物者
¶ 【副作用】
常见：头痛、晕眩、疲劳、恶心、胃肠不适
少见：肝酶升高（推荐用药前及用药中定期监测肝功能）
禁忌/注意：孕妇、75岁以上或严重肝功能不全者禁用；合并CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明）慎用
¶ 【额外药效】
兼具抗抑郁效应：拮抗5-HT₂C受体，促进前额叶去甲肾上腺素和多巴胺释放，改善抑郁症状
生物钟重置：通过MT₁/MT₂受体激动，修复昼夜节律，对时差综合征亦有研究证据
¶ 【优劣分析】
优点
无依赖性和耐受性风险
无次日嗜睡，认知影响小
兼具抗抑郁，适用于情绪障碍伴失眠
对老年人及肝肾功能不全者相对安全（除需肝功能监测）
缺点
起效慢，需连续使用数周见效
首过效应强，生物利用度低
肝毒性需监测肝酶
价格较高，虽然说有仿制药了
¶ 【评价】
阿戈美拉汀，首先我给你们看一下褪黑素的化学结构。
接下来是阿戈美拉汀的化学结构。
能看出来吗？
这玩意就是个简单改装的褪黑素。
它意外地有抗抑郁效果，但是其实真的很微弱，现在我们这儿院区一般也就是给那种中度轻度抑郁的患者开了吃吃，顺便改善睡眠，要么就是老人，这玩意对老人确实挺有效的。
褪黑素受体激动剂还是有继续研发的动力的，也希望国内有更多褪黑素受体激动剂上市。
¶ 食欲素受体拮抗剂（Orexin Receptor Antagonists）
¶ 简介
食欲素受体拮抗剂（Orexin Receptor Antagonists，简称ORA或更具体的DORA——Dual Orexin Receptor Antagonists）是一类新兴的镇静安眠药物，作用机制不同于传统的苯二氮卓类（BZD）与Z药物。该类药物通过阻断下丘脑分泌的神经肽“食欲素”（Orexin A与B）对其受体OX₁R与OX₂R的激活，从而促进自然睡眠的发生。
食欲素系统是维持清醒状态的关键中枢神经调节通路。Orexin在清醒时释放，在睡眠时抑制，其异常激活与多种失眠状态密切相关。通过拮抗OX₁R和OX₂R，DORA类药物可在不影响GABA系统的前提下诱导睡眠，因此不影响睡眠结构、认知、或引起肌肉松弛、呼吸抑制等传统安眠药副作用，也极少产生依赖性或耐受性。
目前上市的主要DORA类药物包括：
Suvorexant（苏沃雷生）：最早获批的DORA，于2014年被FDA批准；
Lemborexant（莱博雷生）：在睡眠维持方面表现优越；
Daridorexant（达立雷生）：欧洲与美国已上市，具备良好的短中期安全性；
Filorexant 与 Almorexant：虽进入临床研究阶段，但因副作用或市场考量未获批上市。
食欲素拮抗剂的问世被认为是继Z药物后的重大进展，尤其适用于睡眠维持障碍、老年失眠、对传统安眠药反应差或不耐受者。其“非镇静型镇静”机制，提供了一个更接近自然生理状态的睡眠诱导方式，是现代失眠治疗中越来越受关注的新方向。
¶ 莱博雷生（Lemborexant）
¶ 【基本信息】
⚠️ 莱博雷生（Lemborexant）是第一个在中国获批上市的双食欲素受体拮抗剂（DORA），于2025年5月27日由NMPA批准，目前广东地区部分医院可通过“港澳药械通”渠道购得，每盒28片约500元。该药专利将于2026年到期，届时国产仿制药有望上市，普通患者也将更易负担。
药物国际通用名：Lemborexant
化学分子式：C₂₂H₂₂N₄O₂
药物类别：双食欲素受体拮抗剂（DORA）
NMPA核准适应症：成人失眠症（入睡困难和/或睡眠维持障碍）
规格售价：
【大概率会变成精神二类药品，具体售价取决于医院药房；广东地区港澳药械通渠道约500元/盒（28片）】
¶ 【药代动力学】
| 项目 | 信息 |
|---|---|
| 半衰期 | 17–19 小时（年轻成人）；老年患者可延长至20–24 小时 |
| 起效时间 | 30–45 分钟显著缩短入睡潜伏期 |
| 起效周期 | 峰浓度达成于1.5–2 小时 |
| 首过效应 | 存在；口服生物利用度约70% |
| 吸收率 | 良好，空腹吸收较快，餐后可能延迟Tmax |
| 活性代谢物 | 无临床相关活性代谢物 |
| CYP参与信息 | 主要由CYP3A4代谢；⚠️不建议MTF群体长期使用 |
¶ 【临床表现】
缓解速度：可在30–45分钟内明显缩短入睡时间，适合入睡困难型失眠
起效后表现：同时减少夜间觉醒频率和夜间早醒，总睡眠时间延长；不显著抑制REM期
精神适应性：认知功能和日间警觉性影响小，醒后驾车和日间活动安全性较高
¶ 【副作用】
常见：头痛、嗜睡、疲劳、恶心
少见：梦境异常、次日轻度嗜睡、偶见记忆缺失
罕见：复杂睡眠行为（梦游、进食）、情绪波动
¶ 【额外药效】
不影响肌张力和呼吸抑制
无明显成瘾性或耐受性，大规模长期研究（12个月）未见戒断反弹
¶ 【优劣分析】
优点：
机制独特，不作用于GABA，大幅减少传统安眠药副作用
起效迅速且持续适中，次日残留较轻
不影响REM睡眠结构，认知与情绪平稳
缺点：
价格较高，专利到期前成本负担较重
对CYP3A4抑制剂需谨慎联合用药
起效需30分钟，非超短效药物
¶ 【评价】
这玩意是颠覆性的药，它从“正变构调节”引导你安眠变成了“通过拮抗食欲素恢复你原始的睡眠”，它改善的是睡眠结构和睡眠质量，并且它的催眠原理是自然地让你产生入睡想法，只是现在没什么测评和消息，wiki主最近去不了广东，没法买到莱博雷生来试药，所以暂时就先放着吧。